Формы и концентрации косметического ретинола

Эффективность, переносимость и стоимость "омолаживающего" ретинолового крема очень сильно зависят от конкретной формы ретинола в его составе. Как известно, ретинол в организме вообще, и в коже в частности, проходит цепочку метаболических превращений. Чем правее раположен метаболит в цепочке, тем активнее его действие и тем сильнее раздражающий эффект.

Характеристика форм ретинола с точки зрения косметологии

1. Ретинол

Ретинол — это естественное природное вещество, которое в организме образуется из бета-каротина пищи. Ретинол (витамин А) играет важнейшую роль в формировании и функционировании зрения, клеток кожи и костей. Его называют витамином молодости.

С точки зрения фармакологии витамин А — коварное вещество, так как диапазон между лечебной и токсической дозировкой очень невелик. Для организма избыточное поступление ретинола через ЖКТ опаснее, чем недостаток.

Действие ретинола как косметического ингредиента в основном направлено на стимуляцию, то есть на anti-age эффекты. Эти эффекты накопительные. Кожа переносит ретинол в обычной концентрации хорошо, без сильных негативных реакций (см."Ретиноловый дерматит").

Выраженный стимулирующий ретиноловый anti-age эффект (транскрипция генов) дают наружные средства с концентрацией ретинола 1% и выше. Концентрации ретинола от 0,1 до 0,9% отлично подходят для противовозрастной профилактики, в качестве поддерживающего ухода и для подготовки кожи к более высоким концентрациям.

Все, что есть на прилавках масс-маркета, имеет концентрацию менее 1 %.
Если концентрация ретинола не указана на упаковке или в инструкции, то вероятнее всего она меньше 0,01%.

В пилинговых препаратах концентрация ретинола обычно 3-4%, чаще всего не больше 5%. Средство, содержащее 3% ретинола и более, обычно у любого человека вызывает ретиноловый эффект в форме раздражения, крупнопластинчатого шелушения, зуда, отёка, покраснения. Поэтому средства с концентрацией ретинола 3% и более считаются пилингом и используются с большими интервалами (через 1-3 недели).

По данным разных исследований все эффекты ретинола, как анти-эйдж, так и анти-акне, можно получить при его концентрации от 0,1 до 1% (за несколько месяцев ежедневного использования).
Также есть публикации согласно которым, оптимальная рабочая концентрация ретинола, оказывающая противовозрастной эффект и не вызывающая раздражения, точно не установлена.

Обратите внимание, эти цифры относятся именно к чистому ретинолу. Но в люксовой профессиональной косметике сейчас чаще всего используется не чистый ретинол, а комбинации его различных современных форм, в том числе и более активных, работающих в значительно меньшей концентрации.

Ретинол — вещество нестойкое, подверженное окислению. Поэтому в косметике класса масс-маркет под названием «Крем с ретинолом», вероятнее всего в составе будут указаны его эфиры, а не чистый ретинол.

В профессиональной косметике для стабилизации ретинола используются:
• дополнительные компоненты-антиоксиданты,
• сложные высокотехнологичные технологии введения активов ретинола в состав средств
• правильная расфасовка в непрозрачные флаконы с дозатором
• упаковка ретинола в микрокапсулы/липосомы — инкапсулирование.

Все эти усилия обходятся производителю недешево, поэтому проф.косметика с ретинолом не бывает бюджетной.

Инкапсулированный ретинол

Инкапсулированный ретинол эффективен в меньших дозах. Он глубже проникает в кожу и гораздо реже вызывают раздражение, работает мягче обычного, при этом не теряя свою эффективность.
Молекулу ретинола «упаковали» в жировые шарики–липосомы. Липосомы с ретинолом, проникая вглубь кожи, постепенно высвобождают актив — отсюда и мягкий эффект инкапсулированного ретинола.
Инкапсулированному ретинолу не страшен ультрафиолет, поэтому в дневных кремах используют именно такую форму.
Варианты названий в составе косметической продукции: «Ретикап», липосомированный ретинол, «олеосомы», «микроспонжи», «гликосферы» и др.

Есть мнение, что 0,5% инкапсулированного ретинола равно 2% свободного.
Некоторые производители профессиональной косметики приравнивают эффекты 0,1% инкапсулированного ретинола к 1% свободного. Более высокая эффективность связана с тем, что микролипосомы с ретинолом проникают через базальную мембрану в дерму, а свободный ретинол на это не способен.

2. Эфиры ретинола

• Retinyl Propionate
• Retinyl Palmitate 
• Retynil Acetate  (ацетат очень слабо проникает в кожу)
• Ретиниллинолеат

Эфир ретинола является его предшественником. Превращение "эфиры ретинола → ретинол" в тканях человека является обратимым: "ретинол → эфиры ретинола".
Эфиры — это та форма ретинола, в форме которой организм делает и хранит запасы витамина А и расходует по мере необходимости.

Важно понимать, что даже из самого «неактивного» ретинил пальмитата наша кожа может сама получить ретиноевую кислоту, просто это займет больше времени и потребует более высокую концентрацию этого компонента в креме или сыворотке. Так как эффекты эфиров значительно слабее и медленнее, чем от чистого ретинола, то они больше подходят не для коррекции, а для профилактики возрастных изменений.

Зато эфиры, в отличие от чистого ретинола, обладают хорошей стабильностью, то есть ретинол в них не разрушается под воздействием света и воздуха.

Эфиры синтезируются из бета-каротина, поступающего в организм с пищей, или попадают на кожу при нанесении. В составе косметических средств выполняют роль антиоксидантов.

Как правило, косметические средства для лица содержат 0,25-2% ретинола пальмитата или ретинола ацетата.

Ретинол, Ретикап и эфиры ретинола при накожном использовании не всасываются в кровоток и не оказывают системного действия (в отличие от ретиноевой кислоты, которая способна проникать в кожные капилляры и разноситься кровотоком по всему организму, проявляя системные токсические эффекты).

3. Бета-каротин

Бета-каротин — не ретиноид, а его предшественник. При поступлении в организм через ЖКТ бета-каротин расщепляется на две молекулы ретинола. Но при накожном использовании этого не происходит. Бета-каротин в косметике только выполняет роль защитную очень сильного антиоксиданта.

4. Ретинальдегид / Ретиналь / Retinaldehyde / Retinal

Ретиналь работает быстрее, чем классический ретинол, результат на коже можно заметить раньше:
• ускоряет выработку коллагена и обновление клеток,
• подавляет выработку пигмента,
• утолщает эпидермис и борется с бактериями P. acnes, которые вызывают акне.

Ретиналь медленно высвобождается в клетках и хорошо переносится кожей (в том числе чувствительной). Например компания Sesderma/Mediderma именно ретиналь включает в состав косметики, предназначенной для чувствительной кожи с розацеа. 

Ретинальдегид особенно полезен для лечения акне: одно исследование показало, что он обладает более сильным антибактериальным эффектом, чем другие ретиноиды или ретинол.
Для коррекции морщин ретинальдегид менее эффективен, чем ретинол, но более эффективен, чем эфиры ретинола.

Рабочие концентрации ретинальдегида в косметике — от 0,05% до 1%.

5. Третиноин / Ретиноевая кислота

Третиноин /Tretinoin / Retin-A / Retinoic acid / (ретиноевая кислота, трансретиноевая кислота) — это самая активная форма, в которую превращаются все остальные ретиноиды в цепочке метаболизма, с самым сильным раздражающим действием.
Третиноин работает и как омолаживающий компонент (ускоряет выработку коллагена в глубоких слоях кожи, осветляет пигментные пятна, разглаживает морщины), и как анти-акне (ускоряет обновление клеток).

Есть мнение, что в отличие от ретинола, омолаживающий эффект ретиноевой кислоты опосредованный. Тот есть, ретинол напрямую стимулирует коллагеногенез в фибробластах, а в случае с ретиноевой кислотой — аналогичный процесс развивается как ответ на повреждение кожи (за счет усиления регенерации после интенсивного шелушения).

Рабочие концентрации ретиноевой кислоты — 0,025-0,1%.

6. Гранактив / Hydroxypinacolone Retinoate (HPR) / Granactive Retinoid.

С концентрацией гранактива есть некоторые сложности. О них рассказано в отдельной статье «Новейшие ретиноиды».